Trotz erheblicher Fortschritte bei der Entwicklung niedermolekularer Kinaseinhibitoren fehlt es den meisten menschlichen Kinasen immer noch an hochwertigen selektiven Inhibitoren, die als chemische Sonden zur Untersuchung ihrer biologischen Funktion und Pharmakologie eingesetzt werden könnten. Naturstoffe und ihre synthetischen Derivate könnten einen Weg zur Überwindung dieser häufig auftretenden Herausforderung bieten, da sie nachweislich auf ein breites Spektrum von Kinasen abzielen, einschließlich aller Unterfamilien des bekannten Kinoms. Um diese Naturprodukte aus ihren Quellen zu isolieren, müssen sie jedoch in großem Umfang extrahiert werden, was mit Schwierigkeiten verbunden ist und der Ökologie großen Schaden zufügt. Außerdem gibt es bei der Gewinnung dieser Naturprodukte aus ihren Quellen immer wieder Probleme, für die es nur wenige praktikable Lösungen gibt. In Anbetracht dieser Aspekte wurden die Totalsynthese und die Semisynthese eingesetzt, um die faszinierendsten Verbindungen der lebenden Natur im Labor zu reproduzieren und größere Mengen für ausgedehnte Studien zu erhalten. In der vorliegenden Arbeit wurden die Versuche zur Durchführung der ersten Totalsynthesen und zur Bewertung der biologischen Aktivität von natürlich vorkommenden, potenten Antikrebsverbindungen beschrieben: Depsipeptid PM181110, Eudistomidin C und Fusarithioamid A. Die ersten Totalsynthesen dieser Naturstoffe beruhen auf konvergenten und einheitlichen Ansätzen. Das Depsipeptid PM181110 ist ein bicyclisches Depsipeptid mit vier stereogenen Zentren, dessen erste Totalsynthese durch die Synthese seiner Diastereomere 3R,9R,14R,17R und 3R,9S,14R,17R versucht wurde. Auch bei Eudistomidin C und Fusaruthioamid A mit bekannter Stereochemie wurden die Syntheseversuche ausgehend von enantiomerenreinen Reagenzien durchgeführt. Die synthetisierten Verbindungen BSc5484, BSc5517 und die Analoga wurden anschließend auf ihre biologische Aktivität hin untersucht. Dementsprechend wurde die kinasehemmende Wirkung untersucht, gefolgt von einem In-vivo-Toxizitätsversuch an Wildtyp- und Goldtyp-Zebrafischembryonen Danio rerio. Im Ergebnis zeigten die untersuchten Verbindungen eine mäßige bis gute Hemmung der Kinasen mit einem offensichtlichen Selektivitätsprofil und einer Toxizität in Zebrafischembryonen, die durch die beobachteten Phänotypen veranschaulicht wird. Schließlich ergab ein In-silico-Experiment, dass BSc5484 und BSc5485 als Typ-IV-Inhibitoren binden könnten, während BSc5517 im Vergleich zum bekannten b-Carbolin-Inhibitor Harmine eine bessere Bindungsaffinität zur menschlichen Haspin-Kinase zeigte, und zwar über die gesamte Palette der getesteten Kinasen. Diese Arbeit liefert somit das erste chemische Werkzeug, um mit natürlich gewonnenen Verbindungen, von krankheitsverursachenden Proteinen zu inhibieren, die bei zahlreichen Formen von Krebs und anderen Krankheiten eine Schlüsselrolle spielen. Folglich ist die Etablierung von Depsipeptid und b-Carbolin basierten Verbindungen als therapeutische Leitstrukturen von entscheidender Bedeutung und wird ein leistungsfähiges Werkzeug zur weiteren Aufklärung ihrer biologischen Funktion durch gezielte strukturelle Veränderungen darstellen.