In der vorliegenden Dissertation sind die Ergebnisse von drei unabhängigen Forschungsprojekten zusammengefasst, die das übergeordnete Thema „Anwendung von unnatürlichen Strukturelementen zur Design und Synthese von bioaktiven Peptiden, Peptidomimetika und Biomakromolekülen“ umfassen. In den jeweiligen Projekten wurden nicht natürliche Strukturelemente für folgende Ziele in unterschiedlichen Biomolekülen eingebaut: 1. Zum molekularem Design von therapeutisch relevanten Wirkstoffen, 2. Zur Markierung für Strukturaufklärung, 3. Zur funktionalen Modifizierungen von Biomakromolekülen. Diese drei Themen wurden individuell bearbeitet und haben Gemeinsamkeiten in der generellen Strategie (Strukturierung in Design, Synthese und Aktivitätsuntersuchung) und der verwendeten Methoden zur Synthese (Peptid-Festphasensynthese, „Click“-Chemie) und Charakterisierung (HPLC, Massen-Spektrometrie, Enzymassays).